摘要：设计并合成四种白藜芦醇衍生物,以评价其用于Aβ-斑块PET显像的可能性。通过化学合成得到四种白藜芦醇衍生物的前体化合物和参比化合物;使用参比化合物测定其与Aβ1-42蛋白聚集体的体外结合性;经[（18）F]亲核取代反应对具有较高亲和力的化合物进行放化标记,并进行体外稳定性、脂水分配系数、生物分布等的测定。体外竞争结合实验显示化合物（E）-1-（3,5-二甲氧基苯乙烯基）-4-（2-（2-（2-氟乙氧基）乙氧基）乙氧基）苯（[（19）F]F-7）具有中度的结合性（Ki=43.76nmol/L）;[（18）F]F-7的标记时间为32min,放化产率（未校正）为（23±2）%,经SEP PAK C18柱纯化后放化纯度大于95%,且在生理盐水中的稳定性大于3h,具有较好的脂溶性（lg P=3.08）;生物分布实验显示化合物[（18）F]F-7具有较快的脑清除,注射后2min和60min的脑摄取分别为（0.55±0.05）%ID/g和（0.06±0.01）%ID/g,清除比达到9。化合物[（18）F]F-7是一种潜在的β-淀粉样斑块PET显像剂。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 工程科技I> 化学
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关键词：白藜芦醇衍生物 淀粉样蛋白斑块 放化合成 生物评价
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