摘要：本研究旨在探究不同配比的18α、18β-甘草酸（18α、18β-GA）对P-糖蛋白（P-gp）转运功能和大鼠CYP3A酶活性的影响。建立Caco-2细胞单层模型,通过检测接收池罗丹明123溶液的荧光强度,考察不同配比的18α、18β-GA对P-gp转运功能的影响;利用大鼠的肝脏制作微粒体,通过温孵实验检测不同浓度及不同比的18α、18β-GL对CYP3A酶活性的影响。当18α-GA和18β-GA配比为6：4时,对P-gp的抑制作用最强;当两种异构体配比为0：10时,对P-gp的诱导作用最强。18α-GA浓度在50-100μg/m L范围内,对CYP3A酶活性有明显抑制作用。18β-GA浓度在10-50μg/m L范围内,对CYP3A酶活性有明显诱导作用。在甘草酸总浓度为10μg/m L,18α、18β-GA比例为2：8时,对CYP3A酶活性的诱导作用最强,高于相同浓度的18β-GA单体。随着药物浓度及18α-GA比例增加,对CYP3A酶活性的抑制作用增强。当浓度为100μg/m L、18α与18β-GA配比为10：0时,对CYP3A酶抑制作用最强。18α、18β-GA的配比不同,对P-gp转运功能及对大鼠CYP3A酶活性的影响不同,这将为指导临床用药提供科学依据。
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关键词：甘草酸 cyp3a p糖蛋白
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