摘要：目的合成β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物（β-CD-PEG-HCPT）并研究其载药量。方法以β-环糊精和4-4′联苯二磺酰氯为起始原料,通过酰化反应、碘代反应、取代反应、酰化反应得到聚乙二醇-β-环糊精（β-CD-PEG）。采用羟基喜树碱（HCPT）为起始原料,利用乙酰基对10位羟基进行保护,再利用二氯甲烷/甲醇/乙酰氯这种温和的系统脱去乙酰基,得到乙酰羟基喜树碱甘氨酸酯（Ac-HCPT-Gly）。β-CD-PEG和Ac-HCPT-Gly反应得到目标产物β-CD-PEG-HCPT。结果合成了目标产物β-CD-PEG-HCPT,其结构通过1H-NMR确证。HCPT的载药量是4.3%。结论改进了β-CD-PEG-HCPT的合成工艺,操作简单、成本低、收率较高。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 中药学
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关键词：羟基喜树碱 聚乙二醇 高聚物
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