摘要:目的追踪并分离海绵Aaptosaaptos中靶向抑制肺癌干细胞的活性化合物.方法首先构建肺癌干细胞A549-Nanog-GFP的药物筛选模型,用Westernblot和免疫荧光验证构建的肺癌干细胞模型中干性基因的表达.利用肺癌干细胞模型对海绵Aaptosaaptos二氯甲烷萃取物的8个组分进行活性初筛,采用多种色谱分离手段对活性部位进行分离,用CCIC8法对分离得到的化合物进行体外抗肺癌干细胞活性筛选.结果成功构建了高表达CD44和ALDH1A1蛋白的肺癌干细胞模型;初筛发现组分D6具有显著的肺癌干细胞抑制活性(P〈0.01);从组分D6中分离得到4个aaptamine类生物碱,化合物AP-1具有显著的抗肺癌干细胞活性(P〈0.01),其IC50值为(3.84±0.12)μmol/L.结论海绵Aaptos aaptos提取物中分离得到的aaptamine类生物碱AP-1具有良好的抗肺癌干细胞活性.
分类:期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 医药卫生综合
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关键词:aaptamine类生物碱 肺癌干细胞 增殖
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