摘要：以齐墩果酸（oleanolic acid,OA）为先导化合物进行结构优化,通过引入乙二胺结构单元,并以乙二胺为连接臂拼合多种生物活性片段,设计并合成了20个新的衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。对所合成的目标化合物以人肝癌细胞（HepG2）和人胃癌细胞（SGC7901）进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明目标化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均明显强于OA,其中I6、I8和I9对HepG2细胞显示出较强的活性（IC50=16.7、9.8和6.3μmol·L^-1）。分子模拟对接研究表明,目标化合物I6-I9和血管内皮生长因子受体（vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR）蛋白具有较好的结合能力。对化合物I6-I9进行VEGFR-2的抑制活性测试,结果表明化合物I9对VEGFR-2具有较强的抑制作用（IC50=0.56μmol·L^-1）。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 药学
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关键词：齐墩果酸衍生物 合成 分子对接 抗肿瘤活性
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