摘要：目的：研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法：建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数（Papp）评价时间、浓度及P-糖蛋白（P-gp）抑制剂维拉帕米对转运的影响。结果：在摄取模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中以时间、浓度依赖性方式进行摄取且在测定浓度范围内无明显饱和,温度对化合物摄取无统计学差异;在转运模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中转运呈现时间、浓度依赖性,且时间、浓度及P-gp抑制剂对化合物在Caco-2细胞中的顶侧及基底侧Papp无统计学差异。结论：被动扩散是化合物YMR-65在Caco-2细胞模型中的主要摄取转运方式,化合物YMR-65可能不是Pgp的底物。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 药学
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关键词：新型微管蛋白抑制剂
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