摘要：目的以酰胺类局部麻醉药布比卡因为模型药物,生物可降解的P(L)GA为骨架材料,采用SPG膜乳化法制备均一粒径、高载药量的缓释布比卡因微球。方法以微球粒径、表面形态、载药量和包封率为考察指标,筛选微球制剂处方,考察微球的体外释放行为并探讨药物释药机制。结果采用孔径40μm的SPG膜所制备的布比卡因P(L)GA微球的粒径均在15~20μm内,粒径分布均匀;偏光显微镜观察和XRPD分析结果表明,药物以晶体形态存在于微球内部;影响微球释放的主要因素为投药量、外水相体积及载体类型;当投药量的质量分数为75%、外水相体积100 mL时制备的布比卡因PLA微球具有相对理想的药物释放行为;Ritger-Peppas拟合结果表明,布比卡因以扩散方式从微球中释放。结论这种高载药量、粒径均匀的布比卡因缓释微球可望应用于临床的术后镇痛。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 药学
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关键词：药剂学 缓释微球 spg膜乳化法 布比卡因 聚乳酸 术后疼痛
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