摘要：目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3，4-二氢-2-喹啉酮为原料，与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3，4-二氢-2-喹啉酮，该中间体经Vilsmeier—Haack反应得到2-氯石-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物，最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物；采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成了13个化合物，其中5个是未见报道的新化合物，其结构均经MS、IR、1H—NMR和”C-NMR谱确证。活性评价结果显示，该系列化合物均具有较好的抗炎活性。其中，化合物5a活性最好，在100mg·kg-1剂量下，腹腔注射给药时抑制率达到94．01％，优于阳性对照药布洛芬（39．56％）。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 药学
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关键词：缩氨基胍 抗炎活性 化学合成
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