摘要：目的设计合成含具备铁离子螯合功能的3-羟基-4-吡啶酮片段的4-芳胺基喹唑啉类衍生物，并评价其体外抑制肿瘤增殖活性。方法4-芳胺基-6-硝基-7-氟喹唑啉与3-苄氧基吡啶4l酉同脂肪醇发生取代反应，再经过硝基还原得到4-芳胺基．6-氨基-7-（3-苄氧基_4-吡啶酮）烷氧基喹唑啉中间体，该中间体与各种酰氯或者酸缩合后再脱去苄基得到目标化合物1～6；4-芳胺基-6-氨基-7-烷氧基喹唑啉与3-苄氧基吡啶4-酮-1-乙酸经缩合后脱苄基得到目标化合物7—12。采用MTT法，以吉非替尼（gefitlnib）为阳性对照药，测定目标化合物对人表皮癌细胞系A431、人肺腺癌细胞系H1975和人宫颈癌细胞系HeLa的增殖抑制活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物，其结构经1H—NMR、MS谱确证；初步体外生物活性筛选结果显示，该类化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性，其中化合物1～4、7—10在人表皮癌A431细胞株上的抗增殖活性与阳性对照吉非替尼相当。
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关键词：egfr酪氨酸激酶抑制剂 多靶标 抗肿瘤活性
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