摘要：目的对琥珀酸曲格列汀的合成工艺进行系统研究，为其工艺放大奠定基础。方法以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料，通过2次亲核取代、氯化氢-甲醇溶液脱Boc，再与琥珀酸成盐制得琥珀酸曲格列汀。针对采用的特定路线，制备了5种主要有关物质的标准品。结果与结论选用（R）-3-Boc-氨基哌啶引入氨基侧链，可位置选择性地合成曲格列汀，4步反应的总收率达43．1％（以6-氯-3-甲基尿嘧啶计），终产物的纯度达到99．5％以上，单个杂质量均控制在0．1％以下。建立了琥珀酸曲格列汀合成所涉及的各步中间体、目标物及其有关物质的HPLC检测方法，并运用此方法进行合成过程控制及产品质量评价。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 药学
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关键词：琥珀酸曲格列汀 合成工艺 有关物质 hplc法
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