摘要：目的合成抗真菌药阿巴康唑并优化其合成工艺。方法以R-乳酸甲酯为起始原料，经酰胺化、羟基保护、格氏反应、亲核取代、Johnson—Corey—Chaykovsky反应、脱保护成盐、脱水环合等7步反应得到关键中间体（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-1-（1，2，4-三唑-1-基）-2，3-环氧丁烷（12）；以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料，经与甲酰胺环合，得到关键中间体7．氯喹唑啉．4（3H）-酮（14）；中间体12和14经亲核反应得到目标化合物阿巴康唑。结果与结论目标化合物的结构经。H-NMR、HRMS谱确证，总收率为15．7％（以R-乳酸甲酯计），纯度为99．7％。该合成路线操作简便、原料廉价易得、收率较高，为工业化生产奠定了基础。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 药学
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关键词：阿巴康唑 抗真菌药 工艺改进
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