摘要：本研究对抗肥胖症候选化合物SYSU-3d的合成工艺进行优化,将原来的7步合成路线缩短为4步：吲哚-2-甲酸（2）先经氯化亚砜处理制成酰氯,再在吡啶催化下与邻氨基苯甲酰胺反应制得N-（2-氨甲酰基苯基）-1H-吲哚-2-甲酰胺（4）,收率77%。以2 mol/L氢氧化钠溶液代替金属钠,使化合物4经分子内环合生成2-（1H-吲哚-2-基）喹唑啉-4（3H）-酮（5）,避免了危险试剂金属钠的使用,反应更安全。然后化合物5直接与三氯氧磷和DMF反应得2-（4-氯喹唑啉-2-基）-1H-吲哚-3-甲醛（6）,当上述反应物摩尔比为1∶10∶5～1∶12∶12时,收率由15%提高至90%以上。最后化合物6在DMF中与1-（2-氨乙基）吡咯烷（7）和碳酸钾反应得目标化合物,纯度99.2%。优化后的工艺条件更加温和,后处理更加简便,总收率60%（以2计）。
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关键词：抗肥胖症 工艺优化 分子内环合
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