摘要：目的 为改善天然产物白杨素的活性,利用氨基酸类物质特性,以异丙酰基为桥合成一系列白杨素氨基酸类衍生物,以期得到活性更高的衍生物。方法 采用烷基化、水解、酰胺缩合等药物合成方法在白杨素的7位引入不同类型的氨基酸,得到一系列衍生物,运用1H-NMR和13C-NMR等方法对其结构进行确证;采用MTT法,以白杨素母体、5-FU为对照,检测其抗人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7活性。结果 1H-NMR和13C-NMR等数据显示,烷酰基、氨基酸等基团被成功地引入到白杨素分子的7位。活性测试结果显示,化合物2,5b,5d抑制Hep G2细胞的IC50值低于母体化合物白杨素,化合物2,3,4b,4c,4d,5a和5c抑制MCF-7细胞的IC50值低于白杨素。结论 通过实验能成功地将烷酰基、氨基酸等基团引入白杨素的7位,且得到的大多数衍生物,相较于天然产物白杨素母体,具有更好的抗人肝癌细胞Hep G2和人乳腺癌细胞MCF-7的活性。
分类：期刊> 自然科学与工程技术> 医药卫生科技> 肿瘤学
收录：统计源期刊(中国科技论文优秀期刊) > 知网收录(中) > 维普收录(中) > 万方收录(中) > CA 化学文摘(美) > JST 日本科学技术振兴机构数据库(日) > 哥白尼索引(波兰) > 国家图书馆馆藏 > 上海图书馆馆藏 > 医学文摘
关键词：白杨素 氨基酸 抗癌
注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社
